灵芝化学成分主要含麦角甾醇0.3%~0.4%，真菌溶菌酶及酸性蛋白酶、L-甘露醇、浠醇。在水溶性提取液中含有水溶性蛋白质，天门冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、赖氨酸、亮氨酸、丙氨酸、色氨酸、苏氨酸、脯氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、丝氨酸等多种氨基酸，多肽及多糖类。尚含树脂、内酯、香豆精等。

灵芝属的化学成分较为复杂，且因所用菌种、菌种产地、栽培方法、提取工艺、制剂方法不同而各异。灵芝属的子实体、菌丝体和孢子中含有多糖类、核苷类、呋喃类衍生物、甾醇类、生物碱类、蛋白质、多肽、氨基酸类、三萜类、倍半萜、有机锗、无机盐等。灵芝多糖是灵芝的主要有效成分之一，具有抗肿瘤、免疫调节、降血糖、抗氧化、降血脂与抗衰老作用。灵芝所含三萜类不下百余种，其中以四环三萜类为主，灵芝的味苦与所含三萜类有关。三萜类也是灵芝的有效成分之一，对人肝癌细胞具有细胞毒作用，也能抑制组织胺的释放，具有保肝作用和具有抗过敏作用等。

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